SANDIMMUN NEORAL 100 mg

Indikácie:

Sandimmun Neoral obsahuje liečivo cyklosporín, ktoré patrí do skupiny látok označovaných ako imunosupresíva. Táto zlúčenina tlmí časť prirodzených obranných reakcií organizmu. 

Používa sa pri:
–  transplantácii orgánu alebo kostnej drene 
–  závažnom kožnom ochorení 
 -ťažkej reumatoidnej artritíde 
– endogénnej uveitíde 
– nefrotickom syndróme

Viac na adc.sk

Použitie:

Dávkovanie a dávkovacie schémy

Udávané rozmedzia dávok na perorálne podanie majú slúžiť iba ako usmernenie.

Transplantácia solídnych orgánov
Liečba sa má začať 12 hodín pred operáciou dávkou 10 až 15 mg/kg, podanou v 2 dávkach. Táto dávka sa má ponechať ako denná dávka počas 1 až 2 týždňov po operácii, potom sa postupne znižuje podľa koncentrácií v krvi až do dosiahnutia odporúčanej udržiavacej dávky asi 2 až 6 mg/kg, ktorá sa podáva rozdelená na 2 dávky.
Ak sa podáva s inými imunosupresívami (napr. kortikosteroidmi alebo ako súčasť liečby 3- alebo 4-kombinácie liekov), môžu sa použiť nižšie dávky (napr. 3-6 mg/kg rozdelené na 2 dávky ako začiatočná liečba).

Transplantácia kostnej drene
Začiatočná dávka sa má podať 1 deň pred transplantáciou. Odporúčaná intravenózna dávka je 3 až 5 mg/kg/deň. V infúziách s týmto dávkovaním sa pokračuje do 2 týždňov bezprostredne po transplantácii, kým sa prejde na perorálnu udržiavaciu liečbu  v denných dávkach približne 12,5 mg/kg, ktoré sa podávajú rozdelené na 2 dávky.
V udržiavacej liečbe sa má pokračovať aspoň 3 mesiace (lepšie 6 mesiacov), kým sa dávka postupne zníži na nulu do 1 roka po transplantácii.
Ak sa na začatie liečby použije tento liek, odporúčaná denná dávka je 12,5 až 15 mg/kg ktorá sa podáva rozdelená na 2 dávky a začína sa ňou 1 deň pred transplantáciou.
Pri gastrointestinálnych poruchách, ktoré by mohli znížiť absorpciu, môžu byť potrebné vyššie dávky alebo použitie i.v. liečby.
V prípade rozvoja GVHD (choroba štep proti hostiteľovi) po skončení liečby sa má podať začiatočná perorálna saturačná dávka 10 až 12,5 mg/kg, nasledovaná každodenným perorálnym podávaním udržiavacej dávky, ktorá predtým postačovala. Na liečbu miernej, chronickej GVHD sa majú použiť nízke dávky cyklosporínu.

Netransplantačné indikácie
Pred začiatkom liečby sa má aspoň 2 meraniami spoľahlivo stanoviť východiskový stav funkcie obličiek. Je nevyhnutné často kontrolovať funkciu obličiek. Ak eGFR klesne o viac ako 25 % pod východiskovú hodnotu pri viac ako 1 meraní, má sa dávkovanie znížiť o 25-50 %. Ak pokles eGFR oproti východiskovej hodnote prekročí 35 %, treba zvážiť ďalšie zníženie dávky. Ak zníženie dávky nepostačuje na zlepšenie eGFR do 1 mesiaca, liečba cyklosporínom sa musí ukončiť.
Vyžaduje sa pravidelná kontrola krvného tlaku.
Okrem pacientov s endogénnou uveitídou ohrozujúcou zrak a detí s nefrotickým syndrómom, celková denná dávka nikdy nesmie prekročiť 5 mg/kg.
Na udržiavaciu liečbu sa má najnižšia účinná a dobre tolerovaná dávka stanoviť individuálne.

Endogénna uveitída
Na dosiahnutie remisie sa odporúča začať dávkou 5 mg/kg/deň, ktorá sa podáva perorálne rozdelená na 2 dávky, kým sa dosiahne remisia aktívneho uveálneho zápalu a zlepšenie zrakovej ostrosti. V refraktérnych prípadoch možno na obmedzený čas zvýšiť dávku na 7 mg/kg/deň.
Na dosiahnutie začiatočnej remisie alebo na potlačenie zápalových očných záchvatov možno pridať systémovú liečbu kortikosteroidmi v denných dávkach 0,2 až 0,6 mg/kg prednizónu, alebo ekvivalent tejto dávky, ak situáciu nemožno dostatočne zvládnuť samotným cyklosporínom. Dávku kortikosteroidov možno po 3 mesiacoch znížiť na najnižšiu účinnú dávku. Na udržiavaciu liečbu sa má dávkovanie pomaly znižovať na najnižšiu účinnú hladinu, ktorá počas fáz remisie nemá prekročiť 5 mg/kg/deň.

Nefrotický syndróm:
Na dosiahnutie remisie sa odporúčaná denná dávka podáva rozdelená na 2 p.o. dávky. Ak je funkcia obličiek (okrem proteinúrie) normálna, odporúčaná denná dávka je nasledujúca:
dospelí: 5 mg/kg
deti: 6 mg/kg
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nesmie začiatočná dávka prekročiť 2,5 mg/kg/deň.
Čas na zlepšenie je v závislosti od typu glomerulopatie od 3 do 6 mesiacov. Ak sa nepozoruje zlepšenie po tomto období, liečba cyklosporínom sa má ukončiť.
Dávky sa majú individuálne upraviť, nemajú však prekročiť 5 mg/kg/deň u dospelých a 6 mg/kg/deň u detí. Na udržiavaciu liečbu sa má dávka pomaly znižovať na najnižšiu účinnú hladinu.

Reumatoidná artritída:
Počas prvých 6 týždňov liečby je odporúčaná dávka 3 mg/kg/deň, ktorá sa podáva p.o. rozdelená na 2 dávky. Ak je účinok nedostatočný, možno dennú dávku postupne zvyšovať, nemá však prekročiť 5 mg/kg. Na dosiahnutie plnej účinnosti môže byť potrebných až 12 týždňov liečby. Na udržiavaciu liečbu sa dávka musí titrovať individuálne na najnižšiu účinnú hladinu.
Liek možno možno kombinovať s nízkymi dávkami metotrexátu podávanými týždenne pacientom, u ktorých samotný metotrexát nevyvoláva dostatočnú odpoveď, na začiatku podávaním 2,5 mg/kg cyklosporínu denne rozdelených na 2 dávky, s možnosťou zvýšenia dávky.

Psoriáza:
Pri liečbe sa musí postupovať individuálne. Na navodenie remisie sa odporúča začiatočná dávka 2,5 mg/kg/deň, ktorá sa podáva p.o. rozdelená na 2 dávky. Ak po 1 mesiaci nedôjde k zlepšeniu, môže sa denná dávka postupne zvyšovať, ale nemá prekročiť 5 mg/kg. Liečba sa má ukončiť u pacientov, u ktorých nemožno dosiahnuť dostatočné zlepšenie stavu počas 6 týždňov pri dávke 5 mg/kg/deň.
Začiatočné dávky 5 mg/kg/deň sú opodstatnené u pacientov, ktorých stav vyžaduje rýchle zlepšenie.
Na udržiavaciu liečbu sa musí dávka individuálne titrovať na najnižšiu účinnú a nemá sa prekročiť 5 mg/kg/deň.

Atopická dermatitída:
Odporúčané dávky sú v rozmedzí 2,5-5 mg/kg/deň a podávajú sa p.o. rozdelené na 2 dávky. Ak začiatočná dávka 2,5 mg/kg/deň nevyvolá uspokojivú odpoveď v priebehu 2 týždňov, dennú dávku možno rýchlo zvýšiť až na maximum 5 mg/kg. Vo veľmi ťažkých prípadoch je rýchle a primerané zvládnutie choroby pravdepodobnejšie pri začiatočnej dávke 5 mg/kg/deň. Po dosiahnutí uspokojivej odpovede možno dávku postupne znižovať a ak je to možné, má sa užívanie lieku ukončiť.
Na vymiznutie ochorenia môže postačovať liečebný cyklus trvajúci 8 týždňov, ale preukázalo sa, že liečba trvajúca až 1 rok bola účinná a dobre tolerovaná, za predpokladu, že sa dodržujú postupy monitorovania.

Zmena liečby z perorálneho Sandimmunu:
U pacientov po transplantácii sa má začať s rovnakou dennou dávkou, aká sa predtým používala pri perorálnom Sandimmune. Minimálna koncentrácia cyklosporínu v plnej krvi sa má na začiatku monitorovať počas 4 až 7 dní po zmene. Počas prvých 2 mesiacov po zmene sa musia naviac monitorovať ukazovatele bezpečnosti, ako je funkcia obličiek a krvný tlak. Ak sú minimálne koncentrácie cyklosporínu v krvi mimo terapeutického rozmedzia a/alebo sa zhoršujú ukazovatele klinickej bezpečnosti, dávka sa musí primerane upraviť.
U pacientov s netransplantačnými indikáciami sa má začať s rovnakou dennou dávkou, aká sa predtým používala pri perorálnom Sandimmune. Funkcia obličiek a krvný tlak sa majú monitorovať 2, 4 a 8 týždňov po zmene. Ak krvný tlak výrazne prekročí hodnotu pred zmenou alebo eGFR klesne o viac ako 25 % pod hodnotu stanovenú pred liečbou perorálnym Sandimmunom pri viac ako jednom meraní, dávka sa má znížiť (pozri SPC, časť 4.4). V prípade neočakávaných toxických účinkov alebo neúčinnosti cyklosporínu sa majú tiež monitorovať minimálne koncentrácie v krvi.

Zmena perorálnych liekových foriem cyklosporínu:
Prechod z jednej perorálnej formy cyklosporínu na inú je potrebné vykonať pod dohľadom lekára, vrátane monitorovania koncentrácie cyklosporínu v krvi pacientov po transplantácii.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek, pacienti s poruchou funkcie pečene:
Viď SPC, časť 4.2.

Deti a dospievajúci:
V niekoľkých klinických skúšaniach pediatrickí pacienti potrebovali a tolerovali vyššie dávky cyklosporínu na kg telesnej hmotnosti, ako boli dávky používané u dospelých.

Starší pacienti (vo veku 65 rokov a viac):
Pri určovaní dávky sa má postupovať opatrne, zvyčajne sa má začať na dolnej hranici rozmedzia dávok.

Spôsob použitia

Kapsuly sa vyberú z blistrového balenia, prehltnú celé a zapijú vodou. Majú sa podávať rozdelené na 2 dávky rovnomerne rozložené počas dňa. Odporúča sa, aby sa  podávali podľa pravidelného plánu vzhľadom na dennú dobu a jedlá. Neužívať s grapefruifom, nezapíjať grapefruitovou šťavou ani ľubovníkovým čajom.

Upozornenie

Liek má predpisovať iba lekár so skúsenosťami s imunosupresívnou liečbou a/alebo transplantáciou orgánov, alebo lekár, ktorý úzko spolupracuje s týmto špecialistom.
Počas tehotenstva sa liek nemá použiť, ak možný prínos liečby pre matku nevyváži možné riziko pre plod. U tehotných žien je potrebné zvážiť aj obsah alkoholu v lieku.
Matky liečené týmto liekom nesmú dojčiť. Rozhodnutie, či ukončiť dojčenie, alebo ukončiť liečbu týmto liekom, urobí lekár po zvážení významu liečby pre matku.
Použitie lieku u detí vo veku do 16 rokov nemožno odporučiť v netransplantačných indikáciách s výnimkou nefrotického syndrómu.
Kombinácia s liekmi, ktoré obsahujú Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný) je kontraindikovaná.
Počas liečby cyklosporínom môže byť vakcinácia menej účinná. Je potrebné vyhnúť sa použitiu živých oslabených vakcín.
Vzhľadom na možné riziko malignity kože je potrebné upozorniť pacientov, že sa majú počas liečby vyhýbať nadmernej nechránenej expozícii slnečnému žiareniu a nemajú súčasne dostať ožarovanie ultrafialovým žiarením B alebo fotochemoterapiu PUVA.
Liek môže spôsobiť únavu a nauzeu (frekvencia časté), čo môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Liek obsahuje 11,8 % obj. etanolu (9,4 % m/v). To môže byť škodlivé pre pacientov závislých od alkoholu a je potrebné to vziať do úvahy u tehotných alebo dojčiacich žien, u pacientov s prítomným ochorením pečene alebo s epilepsiou alebo ak sa liek podáva dieťaťu.
Liek obsahuje ricínový olej.
Liek sa môže uchovávať pri izbovej teplote neprevyšujúcej 25°C. Zvýšenie teploty do 30°C počas celkovo najviac 3 mesiacov nemá vplyv na kvalitu lieku. LIek sa má až do použitia ponechať v blistrovom obale. Pri otvorení blistra je cítiť charakteristický zápach. Je to normálne a neznamená to, že s kapsulou niečo nie je v poriadku.
Ďalšie osobitné upozornenia sú uvedené v SPC (časť 4.4).